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baclofeno Baclofen, USP es un relajante muscular y antiespásticos. Su nombre químico es 4-amino-3- (4-clorofenil) butanoico. La fórmula estructural es: C 10 H 12 ClNO 2 P. M. 213,66 Baclofeno, USP es un polvo cristalino blanco a inodora o prácticamente inodoro de color blanquecino. Es ligeramente soluble en agua, muy poco soluble en metanol e insoluble en cloroformo. Cada comprimido, para administración oral, contiene 10 mg o 20 mg Baclofen, USP. Además, cada comprimido contiene los siguientes ingredientes inactivos: lactosa anhidra, dióxido de silicio coloidal, dihidrato de fosfato cálcico dibásico, estearato de magnesio, celulosa microcristalina y glicolato de almidón sódico. Baclofeno - Farmacología Clínica El mecanismo de acción preciso de Baclofen no se conoce por completo. Baclofen es capaz de inhibir los reflejos tanto monosinápticos y polisinápticas en el nivel espinal, posiblemente por la hiperpolarización de los terminales aferentes, aunque las acciones en los sitios supraespinales también pueden ocurrir y contribuir a su efecto clínico. Aunque Baclofen es un análogo del ácido gamma-aminobutírico neurotransmisor inhibidor putativo (GABA), no hay evidencia concluyente de que las acciones sobre los sistemas de GABA están implicados en la producción de sus efectos clínicos. En estudios con animales Baclofen se ha demostrado que tiene propiedades generales depresores del SNC como se indica por la producción de la sedación con tolerancia, somnolencia, ataxia, y depresión respiratoria y cardiovascular. El baclofeno se absorbe y elimina rápida y extensamente. La absorción puede ser dependiente de la dosis, siendo reducida con dosis crecientes. Baclofen se excreta principalmente por el riñón en forma inalterada y hay una variación interindividual relativamente grande en la absorción y / o eliminación. Indicaciones y uso de baclofeno Baclofen tabletas USP son útiles para el alivio de los signos y síntomas de la espasticidad resultante de la esclerosis múltiple, en particular para el alivio de espasmos flexores y el dolor concomitante, clonus, y rigidez muscular. Los pacientes deben tener espasticidad reversible para que el tratamiento Baclofen ayudará en la restauración de la función residual. Baclofeno tabletas USP también puede ser de algún valor en los pacientes con lesiones de médula espinal y otras enfermedades de la médula espinal. Baclofeno tabletas USP no están indicados en el tratamiento de los espasmos del músculo esquelético como consecuencia de las enfermedades reumáticas. La eficacia de baclofeno en el ictus, parálisis cerebral y Parkinson & rsquo; s la enfermedad no se ha establecido y, por lo tanto, no se recomienda para estas condiciones. Contraindicaciones Hipersensibilidad a el. advertencias a. Abrupta retirada de Drogas: Las alucinaciones y convulsiones se han producido en la interrupción brusca del baclofeno. Por lo tanto, excepto por reacciones adversas graves, la dosis debe reducirse lentamente cuando el fármaco se suspendió. segundo. Función renal alterada. Debido a baclofeno se excreta principalmente sin cambios a través de los riñones, debe administrarse con precaución, y puede ser necesario reducir la dosis. do. Carrera. Baclofeno no se ha beneficiado significativamente a los pacientes con accidente cerebrovascular. Estos pacientes también han demostrado pobre tolerabilidad al fármaco. re. El embarazo. El baclofeno se ha demostrado que aumenta la incidencia de onfaloceles (hernias ventrales) en fetos de ratas que recibieron aproximadamente 13 veces la dosis máxima recomendada para el uso humano, a una dosis que causó reducciones significativas en la ingesta de alimentos y el aumento de peso en las presas. Esta anormalidad no se observó en ratones o conejos. También hubo un aumento en la incidencia de osificación sternebral incompleta en los fetos de las ratas tratadas con aproximadamente 13 veces la dosis máxima recomendada para humanos, y un aumento de la incidencia de los núcleos de las falanges sin osificación de miembros anteriores y posteriores en los fetos de conejos que recibieron aproximadamente 7 veces la dosis máxima recomendada en humanos. En los ratones, no se observaron efectos teratogénicos, aunque las reducciones en el peso medio fetal, con los consiguientes retrasos en la osificación del esqueleto estaban presentes cuando se les dio 17 presas y 34 veces la dosis diaria humana. No hay estudios en mujeres embarazadas. Baclofeno debe utilizarse durante el embarazo sólo si los beneficios justifican claramente el riesgo potencial para el feto. precauciones Debido a la posibilidad de la sedación, los pacientes deben ser advertidos sobre el funcionamiento de los automóviles u otra maquinaria peligrosa, y las actividades que han peligroso por disminución de la lucidez. Los pacientes deben ser advertidos de que los efectos sobre el sistema nervioso central de baclofeno pueden ser aditivos a los del alcohol y otros depresores del SNC. Baclofeno debe utilizarse con precaución cuando se utiliza la espasticidad para mantener la postura erguida y el equilibrio en la locomoción o cuando la espasticidad se utiliza para obtener una mayor función. En los pacientes con epilepsia, el estado clínico y el electroencefalograma deben controlarse a intervalos regulares, ya que el deterioro en el control de las convulsiones y EEG se han reportado ocasionalmente en pacientes que toman baclofeno. No se sabe si este medicamento se excreta en la leche humana. Como regla general, la enfermería no debe llevarse a cabo mientras el paciente está en un medicamento ya que muchos fármacos se excretan en la leche humana. Un aumento relacionado con la dosis en la incidencia de quistes ováricos y un aumento menos marcado en las glándulas suprarrenales agrandadas y / o hemorrágicos se observó en las ratas hembras tratadas crónicamente con baclofeno. Los quistes ováricos se han encontrado con la palpación en aproximadamente el 4% de los pacientes con esclerosis múltiple que fueron tratados con baclofeno por hasta un año. En la mayoría de los casos, estos quistes desaparecieron de forma espontánea mientras que los pacientes continuaron recibiendo el medicamento. Los quistes ováricos se estima que ocurren de forma espontánea en aproximadamente el 1% y el 5% de la población femenina normal. uso pediátrico No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos menores de 12 años. Reacciones adversas El más común es la somnolencia transitoria (10 a 63%). En un estudio controlado de 175 pacientes, se observó somnolencia transitoria en el 63% de los que recibieron baclofeno en comparación con el 36% de los del grupo placebo. Otras reacciones adversas comunes son mareos (5-15%), debilidad (5-15%) y la fatiga (2-4%). Neurosiquiátrico. Confusión (1-11%), dolor de cabeza (4-8%), el insomnio (2-7%); y, rara vez, euforia, excitación, depresión, alucinaciones, parestesias, dolor muscular, tinnitus, trastornos del habla, trastornos de la coordinación, temblor, rigidez, distonía, ataxia, visión borrosa, nistagmus, estrabismo, miosis, midriasis, diplopía, disartria, ataque epiléptico . Cardiovascular. La hipotensión (0-9%). raros casos de disnea, palpitaciones, dolor en el pecho, síncope. Gastrointestinal. Náuseas (4-12%), estreñimiento (2-6%); y rara vez, sequedad de boca, anorexia, trastornos del gusto, dolor abdominal, vómitos, diarrea y positivo en la prueba de sangre oculta en las heces. Genitourinario. frecuencia urinaria (2-6%); y rara vez, la enuresis, retención urinaria, disuria, impotencia, incapacidad para eyacular, nicturia, hematuria. Otro. Los casos de erupción cutánea, prurito, edema de tobillo, transpiración excesiva, aumento de peso, la congestión nasal. Algunos de los síntomas genitourinarios SNC y pueden estar relacionados con la enfermedad subyacente más que al tratamiento farmacológico. Las siguientes pruebas de laboratorio se ha encontrado que es anormal en algunos pacientes que reciben Baclofen: aumento de SGOT, fosfatasa alcalina elevada, y la elevación del azúcar en la sangre. La sobredosis Signos y síntomas. Vómitos, hipotonía muscular, somnolencia, trastornos de la acomodación, coma, depresión respiratoria y convulsiones. Tratamiento. En el paciente alerta, vaciar el estómago de inmediato por la emesis inducida seguido de lavado. En el paciente obnubilado, asegurar la vía aérea con un tubo endotraqueal con balón antes de iniciar el lavado (no provocar el vómito). Mantener intercambio respiratorio adecuado, no utilizar estimulantes respiratorios. Baclofeno Dosis y Administración La determinación de la dosificación óptima requiere ajuste de dosis individual. Iniciar el tratamiento con una dosis baja que irá aumentando gradualmente hasta que se alcanza el efecto óptimo (por lo general entre 40 a 80 mg al día). El siguiente programa de ajuste de la dosis se sugiere: 5 mg t. i.d. durante 3 días 10 mg t. i.d. durante 3 días 15 mg t. i.d. durante 3 días 20 mg t. i.d. durante 3 días A partir de entonces los aumentos adicionales pueden ser necesarios, pero la dosis total diaria no debe exceder un máximo de 80 mg al día (20 mg q. i.d.). Se recomienda la dosis más baja compatible con una respuesta óptima. Si los beneficios no son evidentes después de un período razonable de prueba, los pacientes deben retirarse lentamente del fármaco (ver Advertencias, abrupto retiro de drogas). ¿Cómo se suministra baclofeno Baclofeno Tablets USP, 10 mg están disponibles como blancos, redondos, de cara plana, tabletas de borde biselado Marcado con y ldquo; 4096 y rdquo; en un lado y en & ldquo; TV & rdquo; con una puntuación parcial en el otro lado, que contiene 10 mg Baclofen, USP envasa en botellas de 100 (NDC 0172-4096-60) y 1000 (NDC 0172-4096-80) comprimidos. Baclofeno Tablets USP, 20 mg están disponibles como blancos, redondos, de cara plana, tabletas de borde biselado Marcado con y ldquo; 4097 y rdquo; en un lado y en & ldquo; TV & rdquo; con una puntuación parcial en el otro lado, que contiene 20 mg Baclofen, USP envasa en botellas de 100 (NDC 0172-4097-60) y 1000 (NDC 0172-4097-80) comprimidos. FARMACÉUTICO: Distribuir en un recipiente bien cerrado como se define en la USP, con un cierre a prueba de niños (según sea necesario). Almacenar a 20 y el grado; a 25 y el grado; C (68 grados y, a los 77 y el grado; F) [Ver Temperatura ambiente controlada USP]. MANTENER ESTE Y TODOS los medicamentos fuera del alcance de los niños. Fabricado en Croacia: d. o.o. PLIVA HRVATSKA Teva Pharmaceuticals EE. UU., INC. North Wales, PA 19454 Paquete panel de la pantalla / de la etiqueta
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